卡培他濱片(首輔)

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使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，卡培他濱片的藥代動力學(xué)是怎么樣的？

卡培他濱片的藥代動力學(xué)：通過以502～3514mg/m2/天的劑量范圍對卡培他濱進行的藥代動力學(xué)研究表明，用藥第1天和第14天時，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷和5'-脫氧-5-氟尿苷的藥代動力學(xué)參數(shù)相同。第14天時，5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%，但在第22天時其濃度無繼續(xù)增加。使用治療劑量時，除5-氟尿嘧啶外，卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)參數(shù)與劑量比例相稱。

吸收：口服后卡培他濱以完整的分子穿過腸粘膜而完全迅速的被人體吸收，進而完全轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟胞苷及5'-脫氧-5-氟尿苷。飯中服用卡培他濱會影響其吸收率，但對5'-脫氧-5-氟尿苷及其次級代謝產(chǎn)物5-氟尿嘧啶的曲線下面積的影響甚小。

分布：對人類血清的體外研究表明，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5氟尿苷與蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合的比率分別為54%、10%和62%。

代謝：卡培他濱主要在肝臟和腫瘤組織內(nèi)首先通過羧酸脂酶轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟胞苷然后再通過胞苷脫氨酶轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟尿苷，在腫瘤細胞內(nèi)的腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶，從而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶對正常組織的損害。使用所推薦的劑量時，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲線下面積分別為7.40mg/hr/ml、5.21mg/hr/ml、21.7mg/hr/ml和1.63mg/hr/ml。5-氟尿嘧啶的血清曲線下面積大約比靜脈注射(劑量為600mg/m2)后低10倍。尚未發(fā)現(xiàn)有別于5-氟尿嘧啶的其他細胞毒性，用藥2小時后，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5-氟尿苷的血藥濃度達到峰值。然后以半衰期為0.7～1.14小時的指數(shù)逐漸降低。用藥3小時后，5-氟尿嘧啶的分解產(chǎn)物α-氟-β-丙氨酸達到峰值，其半衰期為3～4小時。

清除：卡培他濱的代謝產(chǎn)物主要由腎臟排除，71%在尿中恢復(fù)原形，α-氟-β-丙氨酸為其主要代謝產(chǎn)物(52%)。

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