卡培他濱片(首輔)

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藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么，卡培他濱片可以與奧沙利鉑合用嗎?

卡培他濱大約在口服后1.5小時（Tmax）達到血藥峰濃度，稍后（2小時）5-FU達到峰濃度。食物會降低卡培他濱的吸收率及吸收程度，平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。食物同時也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時。

卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率小于60%，與濃度無關(guān)。卡培他濱主要與人白蛋白結(jié)合（大約35%）。

卡培他濱在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5，6-二氫氟尿嘧啶（FUH2）。二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸（FUPA）。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸（FBAL）從尿中清除。

卡培他濱及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。服用的卡培他濱95.5%出現(xiàn)于尿中。從糞便排泄的極少（2.6%）。從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL，占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。

在26位實體腫瘤患者中進行了一項I期臨床研究，用以評估卡培他濱對多西紫杉醇藥代動力學的影響以及多西紫杉醇對卡培他濱藥代動力學的影響，發(fā)現(xiàn)卡培他濱對多西紫杉醇的藥代動力學（Cmax和AUC）沒有影響，而多西紫杉醇對卡培他濱及5-FU前體5'-DFUR的藥代動力學亦無影響。

奧沙利鉑：奧沙利鉑與卡倍他濱聯(lián)合用藥時（伴有或不伴有貝伐單抗），卡倍他濱或其代謝物，游離鉑或總鉑的暴露量無臨床上顯著差異。

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