嗎替麥考酚酯分散片(欣復(fù)同)

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嗎替麥考酚酯分散片可與他克莫司同時(shí)應(yīng)用。禁用于對(duì)于嗎替麥考酚酯和麥考酚酸有超敏反應(yīng)的患者。那么，嗎替麥考酚酯分散片與他克莫司合用是怎樣呢？

嗎替麥考酚酯分散片對(duì)腎移植病人口服，其吸收不受食物影響，但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40％。嗎替麥考酚酯分散片由于肝腸循環(huán)作用，嗎替麥考酚酯分散片服藥后6—12小時(shí)將出現(xiàn)第二個(gè)血漿MPA濃度高峰，嗎替麥考酚酯分散片與消膽胺(4克，一天三次)同時(shí)服用將使MPA曲線下面積減少約40%，表明MPA通過(guò)肝腸循環(huán)的量很多。嗎替麥考酚酯分散片對(duì)腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。

嗎替麥考酚酯分散片在臨床有效濃度下，嗎替麥考酚酯分散片97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。嗎替麥考酚酯分散片主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，嗎替麥考酚酯分散片代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，嗎替麥考酚酯分散片無(wú)藥理活性。嗎替麥考酚酯分散片代謝以后有極少量MPA(<1％)從尿液排出，多數(shù)(87％)以MPAG的形式從尿液排出。嗎替麥考酚酯分散片對(duì)移植后近期內(nèi)(<40天)，平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax)，比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50％。

嗎替麥考酚酯分散片與他克莫司合用：腎移植病人在接受環(huán)孢素和MMF（每次1克。一天三次）的穩(wěn)定的腎移植病人中，當(dāng)環(huán)孢素被他克莫司替換時(shí)，血漿MPA升高30%。血漿MPAG降低20%MPA的Cmax未受影響。而MPAG的Cmax降低大約20%。這種結(jié)果的機(jī)制不明。MPAG膽汁分泌增高伴隨MPA的肝腸循環(huán)的升高可能部分導(dǎo)致該結(jié)果，因?yàn)榘殡S他克莫司給藥，MPA濃度的升高在濃度時(shí)間曲線的后部分發(fā)現(xiàn)較多（給藥后4-12小時(shí)）。對(duì)于用他克莫司的病人，MMF的劑量不應(yīng)超過(guò)每次1克，一天兩次。病人應(yīng)被小心監(jiān)護(hù)并正確處理。在另一個(gè)腎移植的研究中表明MMF并不改變他克莫司的濃度。

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