克唑替尼膠囊(賽可瑞)

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賽可瑞(克唑替尼膠囊)用于治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期和轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌。克唑替尼膠囊針對的靶點是ALK融合基因，對于ALK陽性的患者，賽可瑞(克唑替尼膠囊)的疾病控制率高達(dá)90%，顯著延長患者的生存期，并且極大地降低了患者在治療中的痛苦。在治療ALK陽性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC），具有非常顯著的效果。那么，克唑替尼膠囊的吸收情況如何？

賽可瑞(克唑替尼膠囊)的主要成份為克唑替尼，克唑替尼是一種酪氨酸激酶受體抑制劑，包括ALK、肝細(xì)胞生長因子受體（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和RON。

賽可瑞(克唑替尼膠囊)的吸收情況為：

口服單劑量克唑替尼，平均4~6小時克唑替尼的吸收達(dá)到峰值。每日服用250mg克唑替尼兩次，15天內(nèi)可達(dá)到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，平均累積率為4.8。當(dāng)劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍，穩(wěn)態(tài)系統(tǒng)藥物暴露（Cmin和AUC）的增加略高于劑量的增加比例。

單劑量口服給藥250mg后，克唑替尼的平均絕對生物利用度為43%（范圍：32%~66%）。

高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%?？诉蛱婺崤c食物同服或不同服均可。（參見【用法用量】）。

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