替吉奧片(海王)

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替吉奧片為復(fù)方制劑，其組份為：替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西鉀。用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。那么，使用替吉奧片治療時(shí)需要停藥是怎樣呢？

替吉奧片是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復(fù)方制劑，替吉奧片口服給藥后在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。替吉奧片主要在肝臟分布，替吉奧片對(duì)5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在，替吉奧片可以增強(qiáng)了抗腫瘤作用。替吉奧片口服給藥后主要對(duì)消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。替吉奧片服后抗腫瘤作用增強(qiáng)，但消化道毒性降低。

替吉奧片的大鼠連續(xù)7天單用本品或與其他氟嘧啶類藥物合用，替吉奧片與末次給藥后2小時(shí)測(cè)定血漿中5-FU的血藥濃度。替吉奧片的結(jié)果顯示，與5-FU、替加氟、替加氟-尿嘧啶、卡莫氟、去氧氟尿苷、氟胞嘧啶合用后5-FU的濃度分別為單用本品組的4.1倍、8.1倍、2.8倍、5.7倍、6.9倍、2.3倍，從而有可能使合用組的副作用增加。

替吉奧片治療過(guò)程中，若出于治療需要而必須縮短停藥周期，則必須確認(rèn)不出現(xiàn)與本品有關(guān)的臨床檢查值（血液學(xué)檢查、肝腎功能檢查）異常及消化道癥狀，無(wú)安全性問(wèn)題。停藥周期至少不得少于7天。對(duì)于不能手術(shù)或復(fù)發(fā)性乳腺癌患者縮短停藥周期的安全性尚未確立（無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)）。

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