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富馬酸替諾福韋二吡呋酯片為白色杏仁狀薄膜衣片,一面上刻有GILEAD,下面刻有4331,除去包衣后顯白色。那么,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片不應(yīng)與什么藥物合用呢?
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在空腹服用富馬酸替諾福韋二吡呋酯的患者中,替諾福韋的口服生物利用度大約為25%。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在空腹狀態(tài)下,HIV-1感染患者單次口服富馬酸替諾福韋二吡呋酯300mg,在1.0±0.4小時內(nèi)達到Cmax。Cmax和AUC分別是296±90ng/mL和2287±685ng·hr/mL。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在體外小鼠淋巴試驗中能導(dǎo)致基因突變,在Ames試驗中結(jié)果為陰性。在一項體內(nèi)小鼠微核試驗中,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雄性小鼠給藥結(jié)果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是活性成分替諾福韋的水溶性雙酯前體藥物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋,然后通過細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋,也叫鏈末端終止劑。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片不應(yīng)與含有替諾福韋的固定劑量復(fù)方制劑聯(lián)用,包括:依非韋倫/恩曲他濱/富馬酸替諾福韋二吡呋酯、利匹韋林/恩曲他濱/富馬酸替諾福韋二吡呋酯、艾維雷韋/克比司特/恩曲他濱/富馬酸替諾福韋二吡呋酯、恩曲他濱替諾福韋。
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