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比卡魯胺膠囊的內(nèi)容物為白色活類白色顆粒。比卡魯胺膠囊的主要成份為比卡魯胺。那么,比卡魯胺膠囊對代謝的副作用有什么呢?
比卡魯胺膠囊屬于非甾體類抗雄激素藥物,比卡魯胺膠囊沒有其他內(nèi)分泌作用,比卡魯胺膠囊與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。比卡魯胺膠囊的臨床上停用可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。比卡魯胺膠囊是消旋物,比卡魯胺膠囊的抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結構對映體上。
比卡魯胺膠囊經(jīng)口服吸收良好。比卡魯胺膠囊沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。(S)-異構體相對(R)-異構體消除較為迅速,后者的血漿半衰期為一周。比卡魯胺膠囊的每日用量下,(R)-異構體因其半衰期長,比卡魯胺膠囊在血漿中蓄積了約10倍,因此非常適合每日一次的口服。比卡魯胺膠囊當每日服用本品50mg時,(R)-異構體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9(g/ml,穩(wěn)態(tài)時有效(R)-異構體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。
比卡魯胺膠囊對代謝及營養(yǎng)的副作用:糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體重增加、體重減輕。
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