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巖列舒(
比卡魯胺膠囊)屬于長效口服非甾體類抗雄激素藥物,是替代手術(shù)等手段治療的一種治 療方法,手術(shù)往往切除睪丸,患者失去性腺,而服用該藥則可以避免這一情況,能提高患者的生 活質(zhì)量。
比卡魯胺膠囊經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響 。(S)-異構(gòu)體相對(R)-異構(gòu)體消除較為迅速,后者的血漿半衰期為一周。在本品的每日用量下, (R)-異構(gòu)體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍,因此非常適合每日一次的口服。當每日服用 本品50mg時,(R)-異構(gòu)體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9(g/ml,穩(wěn)態(tài)時有效(R)-異構(gòu)體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99% 。(R)-異構(gòu)體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴重肝損 害病例中,(R)-異構(gòu)體血漿清除較慢。本品與蛋白高度結(jié)合(96%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖 醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
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