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鹽酸厄洛替尼片為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標(biāo)識(shí),另一面空白。主要成份為鹽酸厄洛替尼。那么,鹽酸厄洛替尼片的不良反應(yīng)是怎樣呢?
鹽酸厄洛替尼片的臨床研究抗腫瘤作用機(jī)理尚未完全明確。鹽酸厄洛替尼片能抑制與表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。鹽酸厄洛替尼片對(duì)其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未明確。EGFR表達(dá)于正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的表面。鹽酸厄洛替尼片用于EGFR突變?nèi)巳阂痪€治療的臨床研究正在進(jìn)行中。建議經(jīng)治醫(yī)生根據(jù)本品和同類藥物研究進(jìn)展以及患者自身狀況綜合考慮適宜的治療選擇。
鹽酸厄洛替尼片口服150mg劑量時(shí)厄洛替尼的生物利用度大約為60%,鹽酸厄洛替尼片用藥后4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。鹽酸厄洛替尼片的食物可顯著提高生物利用度,達(dá)到幾乎100%。鹽酸厄洛替尼片吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性蛋白(AAG)結(jié)合。鹽酸厄洛替尼片的表觀分布容積為232升。
鹽酸厄洛替尼片的不良反應(yīng)是:安全性資料來(lái)自國(guó)外856例厄洛替尼單藥治療的癌癥患者,308例接受厄洛替尼100或150mg聯(lián)合吉西他濱治療胰腺癌的患者,和1228例厄洛替尼與化療同時(shí)治療的患者。服用厄洛替尼治療NSCLC、胰腺癌和其它晚期實(shí)體腫瘤的患者中有報(bào)告嚴(yán)重的不良事件,包括致命的事件(參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】警告—肺臟毒性和【用法用量】劑量調(diào)整)。
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