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鹽酸厄洛替尼片為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標(biāo)識(shí),另一面空白。主要成份為鹽酸厄洛替尼。那么,服用鹽酸厄洛替尼片會(huì)出現(xiàn)心肌梗塞現(xiàn)象嗎?
鹽酸厄洛替尼片口服150mg劑量時(shí)厄洛替尼的生物利用度大約為60%,鹽酸厄洛替尼片用藥后4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。鹽酸厄洛替尼片的食物可顯著提高生物利用度,達(dá)到幾乎100%。鹽酸厄洛替尼片吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性蛋白(AAG)結(jié)合。鹽酸厄洛替尼片的表觀分布容積為232升。
鹽酸厄洛替尼片的臨床研究抗腫瘤作用機(jī)理尚未完全明確。鹽酸厄洛替尼片能抑制與表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。鹽酸厄洛替尼片對(duì)其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未明確。EGFR表達(dá)于正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的表面。鹽酸厄洛替尼片用于EGFR突變?nèi)巳阂痪€治療的臨床研究正在進(jìn)行中。建議經(jīng)治醫(yī)生根據(jù)本品和同類藥物研究進(jìn)展以及患者自身狀況綜合考慮適宜的治療選擇。
鹽酸厄洛替尼片的心肌梗塞/心肌缺血現(xiàn)象:在胰腺癌臨床試驗(yàn)中,在厄洛替尼/吉西他濱組中6例患者(發(fā)生率2.3%)發(fā)生心肌梗塞/心肌缺血,其中1例患者由于心肌梗塞死亡。相比之下,在安慰劑/吉西他濱組中3例患者發(fā)生心肌梗塞(發(fā)生率1.2%),其中1例由于心肌梗塞死亡。
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