達沙替尼片(施達賽)

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達沙替尼片對其他療法耐藥或不能耐受的費城染色體陽性的急性淋巴細胞性白血病成人患者。那么，達沙替尼片的骨髓抑制是怎樣呢？

達沙替尼片用于已經(jīng)治療，包括甲磺酸伊馬替尼（Imatinibmesylate/Gleevec）耐藥或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系細胞急變期和髓細胞急變期）的成人患者。同時，達沙替尼片對其他療法耐藥或不能耐受的費城染色體陽性的急性淋巴細胞性白血病成人患者。

達沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時。達沙替尼片在一日15-240mg范圍內(nèi)，AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。達沙替尼片的表觀分布容積為2505L，顯示本品糾紛分布廣泛。達沙替尼片的題外試驗中，達沙替尼片與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%，在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。達沙替尼片在人體內(nèi)被廣泛代謝，達沙替尼片主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。

達沙替尼片的骨髓抑制：達沙替尼治療會伴隨有貧血、中性粒細胞減少癥和血小板減少癥發(fā)生。進展期CML或Ph+ALL患者中，這些事件比慢性期CML患者更為常見。前2個月內(nèi)應每周進行一次全血細胞計數(shù)，隨后每月一次，或在有臨床指征時進行。骨髓抑制通常都是可逆的，通過暫時停用達沙替尼或降低劑量即可。在一項針對慢性期CML患者的III期劑量優(yōu)化研究中，接受70mg，每日2次治療的患者中3級或4級的骨髓抑制要比接受100mg，每日1次治療的患者更為常見。

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