達(dá)沙替尼片(施達(dá)賽)

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達(dá)沙替尼片(依尼舒)屬于靶向小分子藥物，是第一種能夠抑制多種構(gòu)型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化療藥。那么，本品的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

達(dá)沙替尼片用于對(duì)既往治療失敗或不耐受的成人慢性髓性白血病(CML)的所有病期患者，同時(shí)還用于治療對(duì)其他療法耐藥或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性的急性淋巴細(xì)胞性白血病成人患者(ph+ALL)。

本品的藥代動(dòng)力學(xué)是：本品的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時(shí)。在一日15-240mg范圍內(nèi)，AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線(xiàn)性相關(guān)，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時(shí)。本品的表觀分布容積為2505L，顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗(yàn)中，本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%，在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。本品在人體內(nèi)被廣泛代謝，主要代謝酶為細(xì)胞色素P450(CYP)3A4。

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