卡培他濱片(首輔)

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卡培他濱片神經(jīng)系統(tǒng)常見頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見，但嚴(yán)重者少見。那么，卡培他濱片的吸收，分布，代謝和排泄是什么？下面讓小編為你介紹吧。

卡培他濱片的吸收，分布，代謝和排泄是：

卡培他濱大約在口服后1.5小時（Tmax）達(dá)到血藥峰濃度，稍后（2小時）5-FU達(dá)到峰濃度。食物會降低卡培他濱的吸收率及吸收程度，平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。食物同時也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時。

卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率小于60%，與濃度無關(guān)?？ㄅ嗨麨I主要與人白蛋白結(jié)合（大約35%）。

卡培他濱在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5，6-二氫氟尿嘧啶（FUH2）。二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸（FUPA）。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸（FBAL）從尿中清除。

卡培他濱及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。服用的卡培他濱95.5%出現(xiàn)于尿中。從糞便排泄的極少（2.6%）。從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL，占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。

在26位實體腫瘤患者中進(jìn)行了一項I期臨床研究，用以評估卡培他濱對多西紫杉醇藥代動力學(xué)的影響以及多西紫杉醇對卡培他濱藥代動力學(xué)的影響，發(fā)現(xiàn)卡培他濱對多西紫杉醇的藥代動力學(xué)（Cmax和AUC）沒有影響，而多西紫杉醇對卡培他濱及5-FU前體5'-DFUR的藥代動力學(xué)亦無影響。

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