卡培他濱片(首輔)

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卡培他濱片神經(jīng)系統(tǒng)常見頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見，但嚴重者少見。那么，卡培他濱片的吸收，分布，代謝和排泄是什么？下面讓小編為你介紹吧。

卡培他濱片的吸收，分布，代謝和排泄是：

卡培他濱大約在口服后1.5小時（Tmax）達到血藥峰濃度，稍后（2小時）5-FU達到峰濃度。食物會降低卡培他濱的吸收率及吸收程度，平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。食物同時也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時。

卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率小于60%，與濃度無關(guān)?？ㄅ嗨麨I主要與人白蛋白結(jié)合（大約35%）。

卡培他濱在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5，6-二氫氟尿嘧啶（FUH2）。二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸（FUPA）。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸（FBAL）從尿中清除。

卡培他濱及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。服用的卡培他濱95.5%出現(xiàn)于尿中。從糞便排泄的極少（2.6%）。從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL，占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。

在26位實體腫瘤患者中進行了一項I期臨床研究，用以評估卡培他濱對多西紫杉醇藥代動力學的影響以及多西紫杉醇對卡培他濱藥代動力學的影響，發(fā)現(xiàn)卡培他濱對多西紫杉醇的藥代動力學（Cmax和AUC）沒有影響，而多西紫杉醇對卡培他濱及5-FU前體5'-DFUR的藥代動力學亦無影響。

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