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復(fù)方環(huán)磷酰胺片為腸溶衣片,除去包衣后顯黃色或黃褐色。為復(fù)方制劑,其組分為環(huán)磷酰胺(C7H15Cl2N2O2P?H2O)50mg,人參莖葉總皂苷50mg。批準(zhǔn)文號(hào)為國(guó)藥準(zhǔn)字H12021006。那么復(fù)方環(huán)磷酰胺片產(chǎn)生的藥理毒理怎么樣呢?
復(fù)方環(huán)磷酰胺片口服后吸收完全,迅速分布到全身,約1小時(shí)后血漿濃度達(dá)最高峰,少量可通過血腦屏障。環(huán)磷酰胺本身不與白蛋白結(jié)合,其代謝物約50%與蛋白結(jié)合。
本品產(chǎn)生的藥理毒理是:
本品在體外無抗腫瘤活性,進(jìn)入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不穩(wěn)定,在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥對(duì)腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。
環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細(xì)胞周期非特異性藥物,可干擾DNA及RNA功能,尤其對(duì)前者的影響更大,它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA合成,對(duì)S期作用最明顯。
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