比卡魯胺膠囊(巖列舒)

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比卡魯胺膠囊的主要成分是比卡魯胺。其化學(xué)名為：（2R）-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺?；鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺。那么比卡魯胺膠囊的藥理毒理有哪些？

1.藥理作用:

(1)本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其他內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。

(2)本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）－結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。

2.毒理研究:本品是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化，包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。

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