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(司莫司汀膠囊的藥理毒理是怎樣呢?)

發(fā)布時(shí)間:2021-09-12 09:03:37|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
司莫司汀膠囊(司莫司汀膠囊)

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司莫司汀膠囊的主要成份為司莫司汀。化學(xué)名:1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基環(huán)已基)-1-亞硝基脲。那么,司莫司汀膠囊的藥理毒理是怎樣呢?

司莫司汀膠囊的藥理毒理是:

司莫司汀膠囊為細(xì)胞周期非特異性藥物,對(duì)處于G1-S邊界,或S早期的細(xì)胞最敏感,對(duì)G2期也有抑制作用。司莫司汀膠囊進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分,一為氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發(fā)揮烴化作用,使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質(zhì)受到烴化,這與抗腫瘤作用有關(guān);另一部分為氨甲?;糠肿?yōu)楫惽杷狨?,或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲?;饔?,主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng),這主要與骨髓毒性作用有關(guān),氨甲?;€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù),這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

司莫司汀膠囊與血漿蛋白結(jié)合,存在肝腸循環(huán),故口服34小時(shí)后血中仍可測(cè)到放射性,代謝產(chǎn)物在血漿中濃度持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測(cè)到相當(dāng)強(qiáng)的放射活性,約為血漿中濃度的15~30%。24小時(shí)內(nèi)約有47%的標(biāo)記物從尿中排泄,糞便排泄有5%,有10%自呼吸道排出。

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