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司莫司汀膠囊藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果如何?

發(fā)布時(shí)間:2012-11-12 11:44:49|來(lái)源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
司莫司汀膠囊(浙南)

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  司莫司汀膠囊是常見(jiàn)的腫瘤治療藥物,在腦癌中有著一定的應(yīng)用,效果值得肯定。那么,該 藥物的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果如何?該藥物的藥代過(guò)程是怎么樣?

  司莫司汀膠囊入血后迅速分解,口服120~290mg/m2用14C分別標(biāo)記氯乙基部分及4-甲基環(huán)乙 基部分的本品10分鐘后血漿中即可以測(cè)到兩部分放射性物質(zhì),氯乙烯部分6小時(shí)達(dá)峰濃度, 環(huán)乙基部分3小時(shí)達(dá)峰濃度,本品與血漿蛋白結(jié)合,存在肝腸循環(huán),故口服34小時(shí)后血中仍 可測(cè)到放射性,代謝產(chǎn)物在血漿中濃度持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),這可能是該藥延遲性毒性的原因。

  給藥30分鐘及可在腦脊液中測(cè)到相當(dāng)強(qiáng)的放射活性,約為血漿中濃度的15~30%。24小時(shí)內(nèi) 約有47%的標(biāo)記物從尿中排泄,糞便排泄<5%,<10%自呼吸道排出。

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