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吉非替尼片,在動物試驗或體外研究中已證實吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。
易瑞沙是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生吉非替尼結(jié)構(gòu)式長,轉(zhuǎn)移和血管生成,并增加腫瘤細胞的凋亡。在體內(nèi),吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞衍生系的腫瘤生長,并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。
在臨床實驗中已證實吉非替尼對局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應(yīng)并可改善疾病相關(guān)的癥狀。藥物代謝動力學(xué)特性靜脈給藥后,吉非替尼迅速廓清,分布廣泛,平均清除半衰期為48小時。癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積,經(jīng)7-10天的給藥后達到穩(wěn)態(tài)。24小時間隔用藥,循環(huán)血漿藥物濃度一般維持在2-3倍之間。吸收口服給藥后,吉非替尼的血漿峰濃度出給藥后的3到7小時。癌癥患者的平均吸收生物利用度為59%。進食對吉非替尼吸收的影響不明顯。
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