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發(fā)布時(shí)間:2021-10-14 06:31:55|來(lái)源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
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依折麥布片與他汀類聯(lián)合應(yīng)用,可作為其他降脂治療的輔助療法(如LDL-C血漿分離置換法)。那么,依折麥布片有哪些藥代動(dòng)力學(xué)?下面讓小編為你介紹吧。

依折麥布片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

吸收:口服后,依折麥布被迅速吸收,并廣泛結(jié)合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物在服藥后1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到平均血漿峰濃度(Cmax),而依折麥布則在4~12小時(shí)出現(xiàn)平均血漿峰濃度。因依折麥布不溶于注射用水性介質(zhì)中,故無(wú)法測(cè)得其絕對(duì)生物利用度。

10mg依折麥布片同食物(高脂或無(wú)脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。本品可以與食物一起或分開(kāi)服用。

分布:依折麥布及依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物與血漿蛋白結(jié)合率分別為99.7%及88~92%。

代謝:依折麥布主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合(II相反應(yīng)),并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過(guò)的種屬中,有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝(I相反應(yīng))。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物是血漿中檢測(cè)到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10~20%和80~90%。血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的清除較為緩慢,提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的半衰期約為22小時(shí)。

清除:受試者口服14C依折麥布(20mg)后,總依折麥布約占血漿總放射性的93%。在10天的收集期內(nèi),從糞便和尿液中分別約可回收服用放射性的78%和11%。48小時(shí)后,血漿中檢測(cè)不到放射性。

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