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答:優(yōu)可依(依西美坦片)是常見(jiàn)的抗癌藥物,主要用于乳腺癌患者臨床治療中,依西美坦片的抗癌效果值得肯定,那么,藥物的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果如何?
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告,絕經(jīng)的健康女性口服放射性標(biāo)記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收:食用高脂肪餐后,血漿中依西美坦的濃度上升約40%。
依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結(jié)合率為90%。依西美坦的代謝廣泛,主要通過(guò)6-亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝,代謝產(chǎn)物無(wú)活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右,尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。
依西美坦的平均終末半衰期為24小時(shí)。乳腺瘤晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快,達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。重復(fù)給藥后,乳腺瘤晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%,而循環(huán)中的水平較高;其平均AUC是健康女性的2倍。中或重度肝腎功能不全者,單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。
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