替米沙坦片(安內(nèi)強(qiáng))

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替米沙坦片用于治療原發(fā)性高血壓。

替米沙坦片的藥理作用是什么?

替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素II受體 (AT1型) 拮抗劑。

替米沙坦能使與AT1受體具有高度親合力的血管緊張素II從結(jié)合部位上解離。替米沙坦無AT1受體部分激動(dòng)性。它能選擇性結(jié)合于AT1受體，且作用時(shí)間持久，而對(duì)AT2及其它AT受體亞型無親合力，這些受體的功能目前尚不明確。替米沙坦可能升高血管緊張素II水平，AT2及其它AT受體亞型被血管緊張素II過度激活后產(chǎn)生何種效應(yīng)還不清楚。

替米沙坦可降低醛固酮水平，它不抑制人類血漿腎素活性或阻斷離子通道，不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶 (ACE，激肽酶II) ，ACE具有降解緩激肽的作用，因此應(yīng)用替米沙坦不會(huì)加強(qiáng)緩激肽介導(dǎo)的不良反應(yīng)。在男性患者，給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素II引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，直至48小時(shí)仍可測(cè)到。

替米沙坦在首次用藥后3個(gè)小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸增強(qiáng)，一般在開始治療4-8周后達(dá)最大降壓作用且在長(zhǎng)期治療過程中穩(wěn)定維持。