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馬來酸依那普利片的主要成份為:馬來酸依那普利;化學名:N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸和(Z)-2-丁烯二酸鹽。那么,馬來酸依那普利片的藥代動力學有哪些內容?
依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內被迅速水解,轉化成它的有效代謝物—依那普利拉而發(fā)揮降壓作用。
口服依那普利約68%被吸收,本品與食物同服,不影響它的生物利用度,服藥后1小時,血漿依那普利濃度可達峰值。服藥后3.5~4.5小時,依那普利拉血漿濃度可達峰值,半衰期為11小時。
肝功能異常者依那普利轉變成依那普利拉的速度延緩。依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身,肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高,大腦中濃度最低。一日口服2次,兩天后,依那普利拉與血管緊張素轉換酶結合達到穩(wěn)態(tài),最終半衰期延長為30~35小時,依那普利拉主要由腎臟排泄。
嚴重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現(xiàn)藥物蓄積,本藥能用血液透析法清除。
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