鹽酸伐昔洛韋片(羅乃韋)

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使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，鹽酸伐昔洛韋片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

鹽酸伐昔洛韋片藥代動(dòng)力學(xué)：

一般特征：

伐昔洛韋口服吸收完全、快速，幾乎全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋和纈氨酸。這一轉(zhuǎn)化過(guò)程可能通過(guò)人體肝臟中伐昔洛韋水解酶的分離酶來(lái)完成。

1000mg伐昔洛韋中阿昔洛韋的生物利用度為54%，并不受食物影響。500mg伐昔洛韋，每日2次給藥時(shí)阿昔洛韋的生物利用度比伐昔洛韋200mg，每日5次給藥時(shí)阿昔洛韋的生物利用度高2.6倍。

伐昔洛韋1000mg，每日3次口服給藥后，阿昔洛韋每日的AUC（血藥濃度-時(shí)間曲線下面積）比與伐昔洛韋800mg，每日5次口服給藥后的AUC值高2倍。

伐昔洛韋500mg每日2次用藥后，阿昔洛韋的Cmax和每日AUC分別比伐昔洛韋200mg每日用藥5次的預(yù)測(cè)值高4倍和1.8倍以上。

單劑服用伐昔洛韋250-1000mg后，阿昔洛韋的平均峰濃度為10-25μM(2.2-5.7μg/ml)，平均達(dá)峰時(shí)間為用藥后的1.5小時(shí)。

伐昔洛韋的血漿峰濃度僅為阿昔洛韋的4%，平均達(dá)峰時(shí)間為用藥后的30-60分鐘，用藥3小時(shí)后血藥濃度降低到可檢測(cè)水平以下。單劑和多劑用藥后，伐昔洛韋和阿昔洛韋的藥代動(dòng)力學(xué)特征相似。阿昔洛韋與血漿蛋白的結(jié)合率很低(15%)。

伐昔洛韋單劑和多劑用藥后，阿昔洛韋的血漿清除半減期約為3小時(shí)。尿液中伐昔洛韋原形的量不到攝入量的1%。伐昔洛韋在尿液中主要以阿昔洛韋和已知的阿昔洛韋代謝產(chǎn)物9-羧甲氧甲酯鳥嘌呤(CMMG)被清除。

病人中的藥代動(dòng)力學(xué)

帶狀皰疹和單純皰疹對(duì)口服本品后的伐昔洛韋和阿昔洛韋藥代動(dòng)力學(xué)特征沒(méi)有明顯影響。

HIV感染的病人單劑或多劑口服伐昔洛韋1000mg或2000mg后，阿昔洛韋的分布和藥代動(dòng)力學(xué)特征與健康人相比無(wú)明顯變化。

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