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發(fā)布時間:2021-12-11 09:08:17|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
鹽酸伐昔洛韋片(羅乃韋)

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使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,鹽酸伐昔洛韋片藥代動力學(xué)是怎樣的?

鹽酸伐昔洛韋片藥代動力學(xué):

一般特征:

伐昔洛韋口服吸收完全、快速,幾乎全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋和纈氨酸。這一轉(zhuǎn)化過程可能通過人體肝臟中伐昔洛韋水解酶的分離酶來完成。

1000mg伐昔洛韋中阿昔洛韋的生物利用度為54%,并不受食物影響。500mg伐昔洛韋,每日2次給藥時阿昔洛韋的生物利用度比伐昔洛韋200mg,每日5次給藥時阿昔洛韋的生物利用度高2.6倍。

伐昔洛韋1000mg,每日3次口服給藥后,阿昔洛韋每日的AUC(血藥濃度-時間曲線下面積)比與伐昔洛韋800mg,每日5次口服給藥后的AUC值高2倍。

伐昔洛韋500mg每日2次用藥后,阿昔洛韋的Cmax和每日AUC分別比伐昔洛韋200mg每日用藥5次的預(yù)測值高4倍和1.8倍以上。

單劑服用伐昔洛韋250-1000mg后,阿昔洛韋的平均峰濃度為10-25μM(2.2-5.7μg/ml),平均達(dá)峰時間為用藥后的1.5小時。

伐昔洛韋的血漿峰濃度僅為阿昔洛韋的4%,平均達(dá)峰時間為用藥后的30-60分鐘,用藥3小時后血藥濃度降低到可檢測水平以下。單劑和多劑用藥后,伐昔洛韋和阿昔洛韋的藥代動力學(xué)特征相似。阿昔洛韋與血漿蛋白的結(jié)合率很低(15%)。

伐昔洛韋單劑和多劑用藥后,阿昔洛韋的血漿清除半減期約為3小時。尿液中伐昔洛韋原形的量不到攝入量的1%。伐昔洛韋在尿液中主要以阿昔洛韋和已知的阿昔洛韋代謝產(chǎn)物9-羧甲氧甲酯鳥嘌呤(CMMG)被清除。

病人中的藥代動力學(xué)

帶狀皰疹和單純皰疹對口服本品后的伐昔洛韋和阿昔洛韋藥代動力學(xué)特征沒有明顯影響。

HIV感染的病人單劑或多劑口服伐昔洛韋1000mg或2000mg后,阿昔洛韋的分布和藥代動力學(xué)特征與健康人相比無明顯變化。

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