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依靠考昔片作為薄膜衣片,去除包裝后呈白色或白色。依靠考昔片的主要成分是依靠考昔片?;瘜W(xué)名稱(chēng):5-氟-6‘-甲基-3-[4-苯基(甲磺酰)-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,依靠考昔片會(huì)出現(xiàn)哪些神經(jīng)系統(tǒng)異常呢?
0依靠考昔片.05-5mcg/ml在濃度范圍內(nèi),92%的考昔片與人類(lèi)血漿蛋白相結(jié)合。依靠考昔片在人體穩(wěn)態(tài)下的分布容積(Vdss)大約120升。依靠考昔片可以通過(guò)大鼠和兔子的胎盤(pán)和大鼠的血腦屏障。依靠考昔片的完全代謝,尿液中原型藥物的含量不到1%??嘉羝闹饕x途徑是細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。依靠考昔片在人體內(nèi)發(fā)現(xiàn)了五種代謝物。6種代謝物是依靠考昔片的主要代謝物’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。依靠考昔片的主要代謝物或檢測(cè)不到活性,或只有環(huán)氧化酶-抑制劑的微弱活性。這些代謝物不抑制環(huán)氧化酶-1。
在健康個(gè)體中,依靠考昔片在靜脈中給予單劑量25mg放射標(biāo)志依賴于考昔,70%的放射活性可以在尿液中檢測(cè)到,20%的放射活性可以在糞便中檢測(cè)到。它們大多以代謝物的形式存在,只有不到2%的藥物以原形排出體外。幾乎所有依賴考昔片的去除都是先代謝后由腎臟排出的。依靠考昔片給予考昔120mg每天一次,7天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。考昔片的積累比約為2,相應(yīng)的積累半衰期約為22小時(shí)。考昔片的血漿清除率約為50ml/min。
神經(jīng)系統(tǒng)異常:腕管綜合征、感覺(jué)異常、嗜睡、血管迷走神經(jīng)暈厥、震顫。
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