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痛風(fēng)是一種常見的疾病,治療痛風(fēng)的藥物也有很多,每種藥物的作用都是不一樣的,熟悉藥物的藥理的作用對(duì)我們選擇藥物有很大的幫助,安康信依托考昔片主要用于治療痛風(fēng),那么依托考昔片的藥理作用是怎么樣的?下文就為你詳細(xì)介紹。
痛風(fēng)是一種代謝異常的疾病,引起的原因有很多,需要及時(shí)的治療,否則病情會(huì)更加的嚴(yán)重,根據(jù)發(fā)病原因,可將其分為原發(fā)性痛風(fēng)和繼發(fā)性痛風(fēng)兩種類型。原發(fā)性痛風(fēng)有明顯的家族遺傳傾向,好發(fā)于中老年人,發(fā)病高峰為30~50歲,約95%為男性,5%女性常為絕經(jīng)期后發(fā)病。繼發(fā)性痛風(fēng)除因先天性腎小管功能異常和慢性腎功能衰竭所致繼發(fā)性痛風(fēng)起病緩慢外,多起病較急。
依托考昔片(安康信)的主要成分依托考昔是一種高選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑,該藥是已經(jīng)證實(shí)的治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的昔布類非甾體抗炎藥,它不但具有較強(qiáng)的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用;而且胃腸道不良反應(yīng)明顯減少,并且不影響血小板功能。根據(jù)安康信的說明書,我們可以知道,安康信主要適用于治療具有骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征的患者,也適用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎癥狀。
安康信依托考昔片性狀為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。60mg規(guī)格:綠色片;90mg規(guī)格:白色片;120mg規(guī)格:淡綠色片。依托考昔片能有效抑制二甲苯致耳廓腫脹和醋酸所致腹腔毛細(xì)血管通透性增高,對(duì)醋酸所致扭體反應(yīng)有明顯的抑制作用,并提高熱痛閾值。
依托考昔片的藥理作用是怎么樣的?
依托考昔是一種非甾體抗炎藥,在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。
在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下,本品是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶? 2抑制劑。目前已確認(rèn)了環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶? 1(COX-1 )和環(huán)氧化酶? 2(COX-2 )。COX-1 參與前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能,如胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板凝集等。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1 的產(chǎn)生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2 主要參與前列腺素的產(chǎn)生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2 的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。
根據(jù)臨床藥理研究,在本品每日150mg 劑量之內(nèi),對(duì)COX-2 的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性,但對(duì)COX-1 無抑制作用。
臨床試驗(yàn)中受試者分別接受本品每日120mg(每日一次)、萘普生 500mg(每日2 次)或安慰劑,檢測胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比,本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80% 。這些研究進(jìn)一步支持本品是COX-2 的選擇性抑制劑。
血小板功能
在多劑量研究中,受試者每日服用本品150mg(共9 天), 與安慰劑相比,出血時(shí)間沒有受到影響。單劑量服藥250mg 或500mg 對(duì)出血時(shí)間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示,在150mg 劑量下,血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí),體外花生四烯酸或膠原介導(dǎo)的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與本品的COX-2 選擇性一致。
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