依托考昔片(安康信片)

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痛風是一種常見的疾病，治療痛風的藥物也有很多，每種藥物的作用都是不一樣的，熟悉藥物的藥理的作用對我們選擇藥物有很大的幫助，安康信依托考昔片主要用于治療痛風，那么依托考昔片的藥理作用是怎么樣的?下文就為你詳細介紹。

痛風是一種代謝異常的疾病，引起的原因有很多，需要及時的治療，否則病情會更加的嚴重，根據發(fā)病原因，可將其分為原發(fā)性痛風和繼發(fā)性痛風兩種類型。原發(fā)性痛風有明顯的家族遺傳傾向，好發(fā)于中老年人，發(fā)病高峰為30～50歲，約95%為男性，5%女性常為絕經期后發(fā)病。繼發(fā)性痛風除因先天性腎小管功能異常和慢性腎功能衰竭所致繼發(fā)性痛風起病緩慢外，多起病較急。

依托考昔片(安康信)的主要成分依托考昔是一種高選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑，該藥是已經證實的治療急性痛風性關節(jié)炎的昔布類非甾體抗炎藥，它不但具有較強的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用;而且胃腸道不良反應明顯減少，并且不影響血小板功能。根據安康信的說明書，我們可以知道，安康信主要適用于治療具有骨關節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征的患者，也適用于治療急性痛風性關節(jié)炎癥狀。

安康信依托考昔片性狀為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。60mg規(guī)格：綠色片;90mg規(guī)格：白色片;120mg規(guī)格：淡綠色片。依托考昔片能有效抑制二甲苯致耳廓腫脹和醋酸所致腹腔毛細血管通透性增高，對醋酸所致扭體反應有明顯的抑制作用，并提高熱痛閾值。

依托考昔片的藥理作用是怎么樣的?

依托考昔是一種非甾體抗炎藥，在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。

在臨床劑量范圍之內或更高劑量下，本品是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶? 2抑制劑。目前已確認了環(huán)氧化酶的兩種亞型：環(huán)氧化酶? 1(COX-1 )和環(huán)氧化酶? 2(COX-2 )。COX-1 參與前列腺素介導的正常生理功能，如胃粘膜細胞保護和血小板凝集等。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1 的產生，因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2 主要參與前列腺素的產生，而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2 的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。

根據臨床藥理研究，在本品每日150mg 劑量之內，對COX-2 的抑制作用呈現劑量依賴性，但對COX-1 無抑制作用。

臨床試驗中受試者分別接受本品每日120mg(每日一次)、萘普生 500mg(每日2 次)或安慰劑，檢測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80% 。這些研究進一步支持本品是COX-2 的選擇性抑制劑。

血小板功能

在多劑量研究中，受試者每日服用本品150mg(共9 天), 與安慰劑相比，出血時間沒有受到影響。單劑量服藥250mg 或500mg 對出血時間也沒有影響。體內研究顯示，在150mg 劑量下，血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)時，體外花生四烯酸或膠原介導的血小板聚集均未受到抑制。這些結果與本品的COX-2 選擇性一致。

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