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依靠考昔片的不良反應(yīng)是什么

發(fā)布時(shí)間:2022-01-14 06:32:16|來(lái)源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
依托考昔片(安康信)

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依靠考昔片作為薄膜衣片,去除包裝后呈白色或白色。依靠考昔片的主要成分是依靠考昔片。化學(xué)名稱:5-氟-6‘-甲基-3-[4-苯基(甲磺酰)-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,依靠考昔片的不良反應(yīng)是什么呢?

0依靠考昔片.05-5mcg/ml在濃度范圍內(nèi),92%的考昔片與人類血漿蛋白相結(jié)合。依靠考昔片在人體穩(wěn)態(tài)下的分布容積(Vdss)大約120升。依靠考昔片可以通過(guò)大鼠和兔子的胎盤和大鼠的血腦屏障。依靠考昔片的完全代謝,尿液中原型藥物的含量不到1%??嘉羝闹饕x途徑是細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。依靠考昔片在人體內(nèi)發(fā)現(xiàn)了五種代謝物。6種代謝物是依靠考昔片的主要代謝物’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。依靠考昔片的主要代謝物或檢測(cè)不到活性,或只有環(huán)氧化酶-抑制劑的微弱活性。這些代謝物不抑制環(huán)氧化酶-1。

在健康個(gè)體中,依靠考昔片在靜脈中給予單劑量25mg放射標(biāo)志依賴于考昔,70%的放射活性可以在尿液中檢測(cè)到,20%的放射活性可以在糞便中檢測(cè)到。它們大多以代謝物的形式存在,只有不到2%的藥物以原形排出體外。幾乎所有依賴考昔片的去除都是先代謝后由腎臟排出的。依靠考昔片給予考昔120mg每天一次,7天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度??嘉羝姆e累比約為2,相應(yīng)的積累半衰期約為22小時(shí)??嘉羝难獫{清除率約為50ml/min??嘉羝牟涣挤磻?yīng)是:

據(jù)外國(guó)文獻(xiàn)報(bào)道

在臨床試驗(yàn)中,對(duì)約4800例個(gè)體進(jìn)行了安全評(píng)估,包括約3400例骨關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或慢性背痛患者(約600例骨關(guān)節(jié)炎或風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者治療1年或更長(zhǎng)時(shí)間)。

以下與藥物有關(guān)的不良事件是在骨關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或慢性背痛患者12周的幾項(xiàng)臨床研究中報(bào)告的。≥1%高于安慰劑組:無(wú)力/疲勞、頭暈、下肢水腫、高血壓、消化不良、胃灼熱、惡心、頭痛、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)谷草轉(zhuǎn)氨酶增加(AST)增高等。

骨關(guān)節(jié)炎或風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者使用安康信治療1年或更長(zhǎng)時(shí)間,不良事件發(fā)生相似。

在對(duì)7111例骨關(guān)節(jié)炎患者的另一項(xiàng)臨床研究中,比較了考昔90毫克(相當(dāng)于治療骨關(guān)節(jié)炎的1劑量.5倍)每天服用1次和50毫克雙氯芬酸鈉9個(gè)月的胃腸道耐受性。安康信的不良事件大致相似Ⅱb或Ⅲ安康信組高血壓不良事件發(fā)生率高于雙氯芬酸組。

在強(qiáng)直脊椎炎的臨床研究中,患者每天接受安康信90毫克治療1年(126名患者)。本研究中的不良事件與骨關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和慢性背痛的長(zhǎng)期研究相似。

在急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的臨床研究中,患者每天接受120毫克安康信治療8天,類似于骨關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和慢性背痛。

在急性鎮(zhèn)痛的臨床研究中,患者每天接受120毫克安康信1至7天的治療,與骨關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和慢性背痛的綜合報(bào)告大致相似。

上市后用藥經(jīng)驗(yàn):

安康信上市后有以下不良反應(yīng)報(bào)告:

免疫系統(tǒng)異常:過(guò)敏反應(yīng),包括過(guò)敏或過(guò)敏樣反應(yīng);

精神異常:焦慮、失眠;

神經(jīng)系統(tǒng)異常:味覺(jué)障礙、嗜睡;

心臟異常:充血性心力衰竭;

血管異常:高血壓危象;

呼吸、胸部和縱隔異常:支氣管痙攣;

胃腸道異常:腹痛、口腔潰瘍、消化道潰瘍包括穿孔和出血(主要發(fā)生在老年患者)、嘔吐和腹瀉。

肝膽異常:肝炎。

皮膚和皮下組織異常:血管水腫、瘙癢、皮疹、Stevens-Johnson綜合征,風(fēng)疹。

腎臟和泌尿系統(tǒng)異常:腎功能不全,包括腎衰竭,停藥后可恢復(fù)(見注意事項(xiàng))。

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