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醋氯芬酸腸溶膠囊主要出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng)(消化不良、腹痛、惡心和腹瀉),最常見的是消化不良(7.5%)和腹痛(6.2%)。那么,醋氯芬酸腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?讓小編給你介紹一下。
醋氯芬酸腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有:
1.吸收:醋氯芬酸口服后能迅速完全吸收,其生物利用率幾乎達(dá)到100%,血藥濃度達(dá)到10%.25~3小時(shí)。與食物同服達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng),但吸收不受食物影響。
2.分布:醋氯芬酸蛋白結(jié)合率高(】99.7%)醋氯芬酸透入滑膜液,其濃度達(dá)到血漿藥物濃度的60%,分布容積近30%L。
3.排泄:平均血漿消除半衰期為4~4.3小時(shí)左右3小時(shí)6小時(shí)L/h,近2/3的藥物主要通過尿液排泄,原型藥物僅占藥物劑量的1%。
醋氯芬酸很可能通過CYPZC9代謝為4-OH醋氯芬酸,其臨床活性極小,在許多代謝物中已檢測(cè)到雙氯芬酸4-OH雙氯芬酸,該產(chǎn)品的臨床研究結(jié)果與文獻(xiàn)報(bào)告基本相同,口服高峰時(shí)間為2~3小時(shí),Cmax為6.8~8.9μg/ml,半衰期消除平均為3.6至6.9小時(shí)。
4.患者特征:老年人醋氯芬酸藥代動(dòng)力學(xué)特征未發(fā)現(xiàn)變化。
單劑量口服醋氯芬酸后,肝功能下降的患者可以發(fā)現(xiàn)醋氯芬酸的清除率每天減慢一次,每次100mg,藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與中度肝硬化患者的正常人沒有區(qū)別。
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