依托度酸片(舒雅柯)

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通過阻斷環(huán)氧合酶的活性，可以抑制前列腺素（PG）合成。老年人中的藥代動(dòng)力學(xué)與普通人沒有顯著差異，所以老年人不需要調(diào)整劑量，但要小心。那么，依賴度酸片對(duì)肝臟有什么影響呢？

化學(xué)名稱：(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3，4-b]吲哚-1-乙酸。分子式：C17H21NO3。分子量:287.37。

用于緩解骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、疼痛緩解以下疾病的癥狀和體征。

依靠度酸片治療慢性病(如骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎)的推薦劑量為每天0.4～1.2g，每日最大劑量不得超過1次.2g，體重小于60公斤的，每天最大劑量不得超過20公斤mg/公斤體重。

根據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)，依靠度酸片的藥代動(dòng)力學(xué)口服給藥吸收良好，沒有明顯的第一過效應(yīng)，全身生物利用率達(dá)到80％或以上。每12小時(shí)給藥6000。mg血藥濃度在內(nèi)-時(shí)間曲線下的面積與給藥劑量成正比。％上述依賴度酸與血漿蛋白結(jié)合，游離部分不足1％。單劑給藥200～600mg，在80±平均血漿峰值濃度在30分鐘內(nèi)（Cmax）介于14±4～37±9mg/ml其平均血漿清除率為47（±16）ml/h/kg，消除半衰期（t1/2）為7.3（±4.0)小時(shí)。依靠度酸通過肝臟代謝，16%的給藥劑量通過糞便排出。給藥劑量通常不根據(jù)體重確定，但推薦劑量下個(gè)體血藥濃度差異明顯，尤其是胃腸道疾病或服用GI吸收、蛋白質(zhì)結(jié)合率、損害肝腎功能的藥物。

依托度酸片對(duì)于肝臟作用是一項(xiàng)或多項(xiàng)肝功能異常見于15%病人，若繼續(xù)用藥，這些異?？梢韵?、維持不變，也可能繼續(xù)進(jìn)展。據(jù)報(bào)道在依托度酸治療的病人中約1%出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT）或谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）顯著增加（正常上限為3倍或以上）。當(dāng)患者出現(xiàn)肝功能異常癥狀、/或體征或肝功能檢查異常時(shí)，應(yīng)仔細(xì)評(píng)估，以發(fā)現(xiàn)肝功能嚴(yán)重?fù)p害的早期跡象。雖然嚴(yán)重的肝損傷很少見，但當(dāng)肝功能持續(xù)異?；驉夯?、臨床癥狀或體征表明肝病進(jìn)展或全身癥狀（如嗜酸細(xì)胞增多、皮疹等）時(shí)，應(yīng)停止依賴性酸。由其他原因引起的肝腎功能損害可以改變依賴性酸的代謝。這些患者和需要長(zhǎng)期治療的患者，特別是老年人，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)其可能的不良反應(yīng)，并根據(jù)需要調(diào)整藥物劑量。

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