依托考昔片(安康信)

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藥物之間總是有相互的禁忌，那么，可以用激素替代治療嗎？

本品代謝完全，尿液中原型藥含量不足1%。主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。

5種代謝物已在人體內(nèi)發(fā)現(xiàn)。其主要代謝物為6種’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。這些主要代謝物可能無法檢測(cè)到活性，能只有環(huán)氧化酶－抑制劑的微弱活性。這些代謝物不抑制環(huán)氧化酶－1。

靜脈單劑量25mg放射標(biāo)記依賴考昔，70%尿液中可檢測(cè)到放射性，20%糞便中可以檢測(cè)到放射性，大多以代謝物的形式存在，只有不到2%藥物以原形排出體外。

幾乎所有依靠考昔的清除都是先代謝后由腎臟排出的。依靠考昔120mg穩(wěn)態(tài)濃度可在7天內(nèi)達(dá)到一次。蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。血漿清除率約為50ml/min。

激素替代療法：連續(xù)28天同時(shí)使用本產(chǎn)品120mg結(jié)合雌激素(0).625mg倍美力)激素替代治療可使非結(jié)合雌酮、馬烯雌酮和17-β-雌二醇的平均穩(wěn)態(tài)AUC0-24hr分別增加41%、76%和22%。長期用藥推薦劑量(60)mg和90mg）合并用藥尚未研究。本品120mg對(duì)這些雌激素AUC0-24hr的影響與倍美力單獨(dú)用藥且劑量從0.625升至1.25mg相比之下，少于后者的一半。這些指標(biāo)上升的臨床意義尚不清楚，也沒有研究過高劑量的倍美力與該產(chǎn)品的結(jié)合。在選擇絕經(jīng)后激素替代治療和同時(shí)服用時(shí)，應(yīng)考慮雌激素濃度的增加。

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