依托考昔片(安康信)

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依托考昔片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。依托考昔片的主要成份為依托考昔。那么，依托考昔片與華法林合用是怎樣呢？

依托考昔片的代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1%。依托考昔片主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。依托考昔片在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。依托考昔片的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。依托考昔片主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性，或僅有環(huán)氧化酶－2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶－1。

依托考昔片在健康個體中，依托考昔片在靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔，依托考昔片70%的放射活性可在尿中檢出，依托考昔片20%的放射活性在糞便中可檢出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在，只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔片的清除幾乎都是先經(jīng)過代謝再由腎臟排泄。依托考昔片給予依托考昔120mg每日1次，7天內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)濃度。

依托考昔片的蓄積比約為2，相應的蓄積半衰期約為22小時。依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi)，依托考昔片92%與人類血漿蛋白結(jié)合。依托考昔片在人體，穩(wěn)態(tài)時的分布容積（Vdss）約為120升。依托考昔片可通過大鼠和兔的胎盤，以及大鼠的血腦屏障。

依托考昔片與華法林合用，長期使用華法林治療穩(wěn)定的患者，應用本品每日120mg凝血酶原時間國際標準化比率（INR）約增高13%。對接受華法林或類似藥物治療的患者，開始用本品治療或改變治療方案時，應當監(jiān)測INR值，尤其是在初始的幾天。

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