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在使用藥物時(shí),總要注意各個(gè)方面,那么,依靠考昔片的藥理毒理是什么呢?
依托考昔片的藥理作用:
考昔是一種非甾體抗炎藥,在動(dòng)物模型中具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。
在臨床劑量范圍內(nèi)或更高劑量下,本產(chǎn)品為口服活性和選擇性環(huán)氧化酶2抑制劑。環(huán)氧化酶的兩種亞型已被確認(rèn):環(huán)氧化酶1(COX-1)和環(huán)氧化酶2(COX-2)。COX-1參與胃粘膜細(xì)胞保護(hù)、血小板凝聚等前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制COX-1的產(chǎn)生會(huì)導(dǎo)致胃粘膜損傷和血小板聚集減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,可引起疼痛、炎癥和發(fā)燒。依靠考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-在不影響血小板功能的情況下,抑制劑可以減輕這些癥狀和體征,減少胃腸道副作用。
根據(jù)臨床藥理研究,在本品每日150mg劑量?jī)?nèi),對(duì)COX-2的抑制作用是劑量依賴(lài),但對(duì)COX-無(wú)抑制作用。
在臨床試驗(yàn)中,受試者每天分別接受120個(gè)產(chǎn)品mg(一天一次)萘普生500mg(每天2次)或安慰劑檢測(cè)胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。與安慰劑相比,本產(chǎn)品不抑制胃粘膜前列腺素合成,而萘普生抑制胃粘膜前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持本產(chǎn)品COX-選擇性抑制劑2。
血小板功能:在多劑量研究中,受試者每日服用本品150mg與安慰劑相比,出血時(shí)間沒(méi)有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對(duì)出血時(shí)間沒(méi)有影響。體內(nèi)研究表明,150mg在劑量下,當(dāng)血液濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)時(shí),體外花生四烯酸或膠原蛋白介導(dǎo)的血小板聚集不受抑制。這些結(jié)果與本產(chǎn)品有關(guān)COX-選擇性一致。
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