阿侖膦酸鈉片(安侖)

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阿侖膦酸鈉片(福善美)是一種處方藥，主要成分為阿侖膦酸鈉，化學(xué)名稱:(4)-氨基-1-羥基亞丁基)二膦酸單鈉鹽三水合物。那么，阿侖膦酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣？

阿侖膦酸鈉片的主要功能是：1。適用于絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥，以防止腹部和脊柱骨折。2、適用于治療男性骨質(zhì)疏松癥，增加骨量。它是一種骨代謝調(diào)節(jié)劑，是氨基二膦酸鹽，與血清磷灰石有很強(qiáng)的親和力，可以進(jìn)入血清磷灰石晶體，當(dāng)骨細(xì)胞溶解晶體時(shí)，藥物釋放，可以抑制骨細(xì)胞活性，間接抑制骨吸收。

吸收

以靜脈劑量為參考，在空腹和標(biāo)準(zhǔn)早餐前2小時(shí)給予阿侖膦酸鈉5-70mg，平均口服生物利用率為0.64%在男性口服mg為0.6%，兩者相似。如果在標(biāo)準(zhǔn)早餐前1或1.給藥5小時(shí)后，其生物利用率在性別中類似下降（約40%）。骨質(zhì)疏松癥研究表明，該產(chǎn)品在每天第一次進(jìn)食或飲酒前至少30分鐘發(fā)揮作用。

標(biāo)準(zhǔn)早餐后2.h或2h對(duì)于上述藥物，其生物利用可以忽略不計(jì)。阿侖膦酸鈉與咖啡或橙汁一起服用，可降低其生物利用率約60%。

口服潑尼松(20mg對(duì)阿侖膦酸鈉的口服生物利用沒有臨床意義(平均增加20)-44%）。

對(duì)于4-16歲成骨不全（osteogensisimperfecta,OI）兒童口服生物利用與成人相似(見兒童用藥)。

分布

研究表明，靜脈給大鼠阿侖膦酸鈉1mg/kg之后，它立即分布在軟組織中，但然后迅速分布在骨組織或通過尿液排泄。除骨組織外，人體平均穩(wěn)態(tài)分布體積至少為28L?？诜o予治療劑量的阿侖膦酸鈉由于其在血漿內(nèi)的濃度過低，難以進(jìn)行檢驗(yàn)分析（小于5ng/ml）。血漿蛋白結(jié)合率約為78%。

代謝

沒有證據(jù)表明阿侖膦酸鈉在動(dòng)物或人體內(nèi)代謝。

清除

給予一次性靜脈C14標(biāo)記的阿侖膦酸鈉發(fā)現(xiàn)，約50%的放射活性在72小時(shí)內(nèi)由尿排泄，糞便中沒有或只有很少量的放射性活性。給予一次性靜脈10mg阿侖膦酸鈉后測(cè)定其腎清除率為71ml/min，全身清除率不超過2000ml/min。靜脈給藥后6小時(shí)內(nèi)血漿濃度下降95%以上。人體終末半衰期估計(jì)超過10年，表明阿侖膦酸鈉從骨骼釋放。

病人特征

臨床前研究表明，該藥物不沉積在骨骼中，而是通過尿液迅速排泄。靜脈給藥35mg/kg沒有骨吸收飽和的證據(jù)。雖然沒有臨床數(shù)據(jù)，但當(dāng)腎功能受損時(shí)，阿侖膦酸鈉很可能會(huì)通過腎臟去除而下降，就像動(dòng)物研究的結(jié)果一樣。因此，當(dāng)腎功能受損時(shí)，阿侖膦酸鈉在體內(nèi)的積累可能會(huì)增加（見[用法量]）。

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