來(lái)氟米特片(愛(ài)若華)

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來(lái)氟米特片內(nèi)分泌系統(tǒng)的不良反應(yīng)是糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)。那么，來(lái)氟米特片的藥理毒理如何？下面讓小編為你介紹吧。

氟米特片的藥理毒理是：

藥理作用：

來(lái)氟米特是一種具有抗增殖活性的異惡唑免疫抑制劑，其作用機(jī)制主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的吡啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明，該產(chǎn)品具有抗炎作用。來(lái)氟米特的活性主要是通過(guò)其活性代謝物A771726(下稱M1)而產(chǎn)生。

毒理研究：

遺傳毒性：來(lái)氟米特Ames除了測(cè)試和程序DNA合成試驗(yàn)、HGPRT（次黃嘌呤鳥(niǎo)嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶）基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性。此外，氟米特在小鼠微核試驗(yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠（體）骨髓細(xì)胞試驗(yàn)中沒(méi)有致染色體畸變，而氟米特的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗(yàn)、HGPRT這種作用發(fā)生在基因突變?cè)囼?yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞(體外)染色體畸變?cè)囼?yàn)中TFMA在小鼠微核試驗(yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠(在體)骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中沒(méi)有這種作用。

生殖毒性：氟米特經(jīng)口劑量高達(dá)4.Omg/kg，對(duì)雄性和雌性大鼠的生育能力沒(méi)有影響。

孕婦在臨床上服用氟米特會(huì)對(duì)胎兒造成損害。懷孕的大鼠在器官形成期給予氟米特15mg/kg(按AUC計(jì)算，大鼠M1全身暴露量約為人體暴露量的1/10)，主要表現(xiàn)為無(wú)眼或微眼、梗阻性腦積水。在這種暴露下，氟米特還會(huì)導(dǎo)致孕鼠體重減輕、胎鼠死亡增加和體重減輕。懷孕的兔子在器官形成期給氟米特10mg/kg(按AUC計(jì)算，大鼠M全身暴露量約等于人的最大暴露量)，導(dǎo)致胸骨融合和發(fā)育不良。大鼠和兔子來(lái)氟米特1mg/kg劑量下沒(méi)有致畸作用。雌性大鼠在交配前14天至哺乳期末給予氟米特1.25mg/kg(按AUC計(jì)算，大鼠M1.暴露量約為人最大暴露量的1/100)，仔鼠的生存率明顯(大于90%)下降。

致癌:連續(xù)兩年口服氟米特達(dá)最大耐受劑量6mg/kg(按AUC計(jì)算，約為人M在最大全身暴露量的1/40)試驗(yàn)中，最終發(fā)生致癌作用。

然而，經(jīng)口連續(xù)兩年最大劑量為15mg/kg(按AUC計(jì)算，約為人M全身暴露1.7倍)在研究中，男性小鼠淋巴瘤的發(fā)病率增加，雌性小鼠1.5mg/kg劑量下(初始劑量，根據(jù)劑量AUC計(jì)算，約為人M1/10全身暴露)支氣管肺泡腺瘤和支氣管肺泡癌劑量相關(guān)性增加。上述小鼠研究結(jié)果的臨床意義尚不清楚。

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