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奧沙普秦腸溶片的主要成分是奧沙普秦。應(yīng)注意消化性潰瘍、嚴重肝腎疾病、其他非甾體抗炎藥過敏和血液病患者。那么,奧沙普秦腸溶片的藥代動力學(xué)是什么呢?
過量的藥物:沒有過量的信息。過量的癥狀可能類似于過量的非甾體抗炎藥,如嗜睡、惡心、嘔吐、上腹痛,通常在對癥治療后可逆轉(zhuǎn)。過量的非甾體藥物可能會出現(xiàn)胃腸道出血和昏迷,而高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制相對罕見。當(dāng)藥物過量時,沒有特殊的拮抗劑。及時給予消化道去污劑,同時給予嘔吐或洗胃、口服、活性炭,同時給予癥狀和支持治療。利尿劑、堿化尿液或血液透析可能無效。
藥理毒理學(xué):本產(chǎn)品為丙酸非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。通過抑制環(huán)氧合酶,然后抑制前列腺素的生物合成。該產(chǎn)品的功效更持久。急性毒性:小鼠LD50灌胃給藥為1342mg/kg,腹腔注射為342mg/kg。大鼠灌胃給藥25~400mg/kg/每天6個月,高劑量組抑制體重增加和消化道反應(yīng),輕度貧血,肝細胞腫大,腎毒性等。最大無毒劑量為25mg/kg/日。狗灌胃給藥6.4~40mg/kg/高劑量組在6個月內(nèi)引起輕度貧血和消化道反應(yīng)。最大無毒劑量為6.4mg/kg/日。
藥代動力學(xué):口服后吸收良好,成人一次口服0.4g,血藥濃度約為3~達峰4小時,半衰期約50小時。.4g/連續(xù)10天一次或二次口服,血藥濃度4~6日穩(wěn)態(tài)。血漿量的結(jié)合率達到98%。本產(chǎn)品主要用于肝臟代謝和腎臟排泄。尿液中的糞便有原型及其代謝物。主要代謝物是奧沙普秦葡萄糖醛酸脂和奧沙普秦苯環(huán)羥基化物。
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