來氟米特片(愛若華)

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來氟米特片為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。來氟米特片的主要成份為來氟米特。那么，來氟米特片與甲苯磺丁脲合用是怎樣呢？

來氟米特片主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織中分布較少。來氟米特片對健康志愿者M1分布容積較低(0.13升/毫克)，來氟米特片超過99.3%的M1與白蛋白結(jié)合，來氟米特片的蛋白結(jié)合量與治療濃度呈線性相關(guān)。來氟米特片對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者游離M1數(shù)量增加，慢性腎衰患者游離M1增加近1倍，其機制尚不清楚。來氟米特代謝的確切臟器尚不清楚，來氟米特的體內(nèi)外試驗表明，胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。來氟米特尚未發(fā)現(xiàn)的特異性代謝酶，僅確定代謝過程在肝細胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。

來氟米特片吸收進入人體后，來氟米特片能迅速成為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)來發(fā)揮藥理作用，來氟米特片偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來氟米特，來氟米特片的藥代動力學(xué)研究是通過檢測M1濃度變化來完成。來氟米特片口服后，6-12小時之間M1達到峰值。來氟米特進入血液后，迅速代謝成為M1，原型藥物很難檢測得到。來氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物，但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現(xiàn)在某些患者血液中并可被定量。

來氟米特片的M1半衰期較長，臨床中若起始劑量為100毫克，連續(xù)3天，來氟米特片有助于M1快速達到穩(wěn)態(tài)濃度，否則M1需要2個月才能達到穩(wěn)態(tài)。來氟米特片的起始/維持劑量試驗表明，血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。來氟米特片的生物利用度為80%，高脂飲食對M1血漿濃度沒有顯著影響。

來氟米特片與甲苯磺丁脲合用，體外試驗顯示：M1可使游離甲苯磺丁脲濃度升高13～50%，此臨床意義還不清楚。

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