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鹽酸昂丹司瓊片是止吐藥。用于細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐;預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。
鹽酸昂丹司瓊片可以用于孕婦嗎?
鹽酸昂丹司瓊片在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對(duì)動(dòng)物試驗(yàn)研究未顯示對(duì)胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期有直接或間接害處。然而,由于對(duì)動(dòng)物的研究并不完全能夠預(yù)示人的反應(yīng),故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實(shí)驗(yàn)顯示,本品可由授乳動(dòng)物乳汁中分泌,故服用本品時(shí)暫停母乳喂養(yǎng)。
鹽酸昂丹司瓊片是一強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強(qiáng)止吐作用劑。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT,經(jīng)由5-HT3受體激活迷走神經(jīng)的傳入支,觸發(fā)嘔吐反射。鹽酸昂丹司瓊片能阻斷這一反射的觸發(fā)。迷走神經(jīng)傳人支的激動(dòng)也可引起位于第四腦室底部Postrema區(qū)的5-HT釋放,從而經(jīng)過中樞機(jī)制而加強(qiáng)。
口服鹽酸昂丹司瓊片約2小時(shí)左右達(dá)血漿峰濃度,其生物利用度大約為60%(老年人則更高)??诜蜢o脈給藥時(shí),本品的體內(nèi)情況大致相同,其消除半衰期約3小時(shí)。老年人可能延長(zhǎng)至5小時(shí)。藥物徹底代謝,代謝物經(jīng)腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結(jié)合率為75%。