枸櫞酸鉍雷尼替丁片(金得樂)

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枸櫞酸鉍雷尼替丁片適用于治療良性胃潰瘍，活動(dòng)性十二指腸潰瘍；聯(lián)合克拉霉素治療幽門螺桿菌陽性的活動(dòng)性十二指腸潰瘍，能顯著降低潰瘍復(fù)發(fā)。那么枸櫞酸鉍雷尼替丁片能抑制胃酸分泌嗎？

枸櫞酸鉍雷尼替丁片為制酸藥和鉍劑的復(fù)合體，可通過抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽門螺桿菌、在胃粘膜表面形成保護(hù)隔離層等多種途徑，發(fā)揮抗消化性潰瘍的作用。枸櫞酸鉍雷尼替丁片小鼠口服LD50值為3723.05(3475.84～3987.84)mg/kg；靜脈注射LD50值為52.28(48.69～56.13)mg/kg。大鼠口服枸櫞酸鉍雷尼替丁片（800，400，100mg/kg）及Beagle狗口服枸櫞酸鉍雷尼替丁片（400,50mg/kg），連續(xù)90天，均未發(fā)現(xiàn)明顯的毒性作用。Beagle狗大劑量組給藥90天后尿常規(guī)檢查發(fā)現(xiàn)紅細(xì)胞和蛋白，停藥后逐漸恢復(fù)，未見延遲毒性反應(yīng)。無致突變作用，無致畸胎作用。

枸櫞酸鉍雷尼替丁片藥代動(dòng)力學(xué)：枸櫞酸鉍雷尼替丁片400mg口服后，在胃中解離成枸櫞酸鉍與雷尼替丁。其中，雷尼替丁血漿濃度峰值Cmax為453.4±119.7ng/ml；達(dá)峰時(shí)間Tmax為2.23±0.53hr；血漿蛋白結(jié)合率為15%；吸收率和吸收度隨給藥劑量增加（至1600g）而成比例增加；血漿半衰期為2.25±0.38hr；在體內(nèi)主要代謝為N-氧化物、S-氧化物、N-脫甲基代謝產(chǎn)物，分別占給藥劑量的4%、1%和1%；其中30%經(jīng)腎臟排泄。鉍的吸收低于攝入量的1%，其吸收率和吸收度不隨劑量的增加而增加（口服RBC劑量大于800mg時(shí)），血漿半衰期為2.8～3.1h，大于99%的鉍在胃腸道中不吸收，直接排出體外。

枸櫞酸鉍雷尼替丁片過敏反應(yīng)：罕見，包括皮膚瘙癢，皮疹等；胃腸功能紊亂：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、腹脹、腹部不適、胃痛、便秘；肝功能異常：一過性轉(zhuǎn)氨酶（ALT和AST）異常；罕有粒細(xì)胞減少；中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂：偶見頭暈、頭痛失眠、味覺異常，罕見震顫；也可出現(xiàn)與雷尼替丁相關(guān)的不良反應(yīng)。

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