頭孢丙烯片(施復(fù)捷)

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該品為第二代頭孢菌素類藥物，具有廣譜抗菌作用。

該藥的殺菌機制是阻礙細菌細胞壁合成。

體外試驗證明，頭孢丙烯對革蘭陽性需氧菌中的金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)（-內(nèi)酰胺酶菌株）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌作用明顯，對堅忍腸球菌、單核細胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、無乳鏈球菌、鏈球菌C、D、F、G組和草綠色鏈球菌具抑制作用，對耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無效；對革蘭陰性需氧菌的嗜血流感桿菌（包括產(chǎn)（-內(nèi)酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌（包括產(chǎn)（-內(nèi)酰胺酶菌株）高度敏感,可抑制Diversus枸櫞酸菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌（包括產(chǎn)（-內(nèi)酰胺酶菌株）、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌和弧菌的繁殖，對不動桿菌屬、腸桿菌屬、摩氏摩根菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單孢菌屬的多數(shù)菌株無抗菌作用。

頭孢丙烯對厭氧菌中的黑色素類桿菌、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用，對多數(shù)脆弱桿菌株無抗菌作用。

藥理作用

國內(nèi)試驗已經(jīng)證明空腹口服該藥片劑和混懸劑具生物等效。

文獻報道，受試者空腹口服頭孢丙烯，約95%給藥量可被吸收。在健康者的平均血漿半衰期為1.3小時，穩(wěn)態(tài)分布容積約0.23L/kg。總清除率和腎清除率分別為3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。

受試者空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g，平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3（g/ml，服藥后1.5小時內(nèi)可達血藥峰濃度，尿回收率約為服藥量的60%。

口服250mg、500mg和1g后最初4小時，尿中平均濃度分別為700（g/ml、1000（g/ml和2900（g/ml。

片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收（AUC）和血藥峰濃度，但達峰時間可延長0.25小時至0.75小時。

血漿蛋白結(jié)合率約為36%，當血藥濃度在2～20（g/ml范圍內(nèi)時，血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度變化無關(guān)。

腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達1000mg，每8小時一次，連續(xù)10天，未見有藥物血漿蓄積現(xiàn)象。

腎功能減退病人，根據(jù)其腎功能損害程度不同，頭孢丙烯血漿半衰期可延長至5.2小時；腎功能完全喪失患者，頭孢丙烯的血漿半衰期可達5.9小時。血液透析時，半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確（見注意事項與劑量和用法）。

頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時左右，但這種改變并不說明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。

老年人（≥65歲）平均AUC相對于年輕成人約增高35%～60%，女性AUC較男性AUC高15%～20%。但頭孢丙烯藥代動力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說明有調(diào)整劑量的必要。

哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克，可在乳汁中測得少量藥物（<服入量的0.3%）。24小時平均濃度為0.25～3.3（g/ml。由于尚不明確頭孢丙烯對嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹慎。

尚無有關(guān)頭孢丙烯的腦脊液中藥代動力學(xué)資料。藥物相互作用

已有氨基糖苷類抗生素和頭孢菌素合用引起腎毒性的報道。與丙磺舒合用可使頭孢丙烯AUC增加一倍。

藥物/實驗室試驗相互作用

頭孢菌素類抗生素可引起尿糖還原試驗〔Benedict或Feling氏試劑或硫酸銅片狀試劑（Clinitest（片）〕假陽性反應(yīng)，但尿糖酶學(xué)試驗（如Tes-Tape（尿糖試紙）不產(chǎn)生假陽性。此類藥物可引起假陰性血糖鐵氰化反應(yīng)。血液中頭孢丙烯不干擾用堿性苦味酸鹽法對血或尿中肌酐量的測定。

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