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該品為第二代頭孢菌素類藥物,具有廣譜抗菌作用。
該藥的殺菌機(jī)制是阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成。
體外試驗(yàn)證明,頭孢丙烯對(duì)革蘭陽性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)(-內(nèi)酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌作用明顯,對(duì)堅(jiān)忍腸球菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、無乳鏈球菌、鏈球菌C、D、F、G組和草綠色鏈球菌具抑制作用,對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無效;對(duì)革蘭陰性需氧菌的嗜血流感桿菌(包括產(chǎn)(-內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)(-內(nèi)酰胺酶菌株)高度敏感,可抑制Diversus枸櫞酸菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)(-內(nèi)酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌和弧菌的繁殖,對(duì)不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、摩氏摩根菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單孢菌屬的多數(shù)菌株無抗菌作用。
頭孢丙烯對(duì)厭氧菌中的黑色素類桿菌、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用,對(duì)多數(shù)脆弱桿菌株無抗菌作用。
藥理作用
國內(nèi)試驗(yàn)已經(jīng)證明空腹口服該藥片劑和混懸劑具生物等效。
文獻(xiàn)報(bào)道,受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。在健康者的平均血漿半衰期為1.3小時(shí),穩(wěn)態(tài)分布容積約0.23L/kg??偳宄屎湍I清除率分別為3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。
受試者空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3(g/ml,服藥后1.5小時(shí)內(nèi)可達(dá)血藥峰濃度,尿回收率約為服藥量的60%。
口服250mg、500mg和1g后最初4小時(shí),尿中平均濃度分別為700(g/ml、1000(g/ml和2900(g/ml。
片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收(AUC)和血藥峰濃度,但達(dá)峰時(shí)間可延長0.25小時(shí)至0.75小時(shí)。
血漿蛋白結(jié)合率約為36%,當(dāng)血藥濃度在2~20(g/ml范圍內(nèi)時(shí),血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度變化無關(guān)。
腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達(dá)1000mg,每8小時(shí)一次,連續(xù)10天,未見有藥物血漿蓄積現(xiàn)象。
腎功能減退病人,根據(jù)其腎功能損害程度不同,頭孢丙烯血漿半衰期可延長至5.2小時(shí);腎功能完全喪失患者,頭孢丙烯的血漿半衰期可達(dá)5.9小時(shí)。血液透析時(shí),半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確(見注意事項(xiàng)與劑量和用法)。
頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時(shí)左右,但這種改變并不說明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。
老年人(≥65歲)平均AUC相對(duì)于年輕成人約增高35%~60%,女性AUC較男性AUC高15%~20%。但頭孢丙烯藥代動(dòng)力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說明有調(diào)整劑量的必要。
哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克,可在乳汁中測得少量藥物(<服入量的0.3%)。24小時(shí)平均濃度為0.25~3.3(g/ml。由于尚不明確頭孢丙烯對(duì)嬰兒的影響,故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
尚無有關(guān)頭孢丙烯的腦脊液中藥代動(dòng)力學(xué)資料。藥物相互作用
已有氨基糖苷類抗生素和頭孢菌素合用引起腎毒性的報(bào)道。與丙磺舒合用可使頭孢丙烯AUC增加一倍。
藥物/實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)相互作用
頭孢菌素類抗生素可引起尿糖還原試驗(yàn)〔Benedict或Feling氏試劑或硫酸銅片狀試劑(Clinitest(片)〕假陽性反應(yīng),但尿糖酶學(xué)試驗(yàn)(如Tes-Tape(尿糖試紙)不產(chǎn)生假陽性。此類藥物可引起假陰性血糖鐵氰化反應(yīng)。血液中頭孢丙烯不干擾用堿性苦味酸鹽法對(duì)血或尿中肌酐量的測定。
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