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依托芬那酯乳膏(優(yōu)邁)是一款可以治療(1)肌肉僵硬,伴發(fā)凍肩(肩周炎) (2)腰痛 (3)坐骨神經(jīng)痛 (4)腱鞘炎 (5)滑囊炎 (6)由脊柱或關(guān)節(jié)過(guò)度緊張和侵蝕所引起的損傷(椎關(guān)節(jié)強(qiáng)直,骨關(guān)節(jié)炎)挫傷(如運(yùn)動(dòng)損傷) (7)碰傷 (8)扭傷 (9)勞損 (10)骨骼肌肉系統(tǒng)等軟組織風(fēng)濕病 (11)肌肉風(fēng)濕病 等疾病的良藥,那么能治療這么多病的藥的藥理毒理作用是什么呢?大家都清楚嗎?跟著小編來(lái)找一下答案吧!
依托芬那酯乳膏為皮膚外用的非甾體類抗炎藥,屬鄰氨基苯甲酸的衍生物。它主要作用于炎癥過(guò)程的各個(gè)階段,除了抑制前列腺素合成外,還抑制組胺的釋放,對(duì)緩激肽和5-羥色胺具有中和作用,抑制補(bǔ)體活動(dòng)和透明質(zhì)酸酶的釋放。
依托芬那酯乳膏的毒理作用:在慢性毒性研究中,給大鼠(7.0,27.0,100.0mg/kg)和猴(7.0,26.0,100.0mg/kg)每日口服給予依托芬那酯(時(shí)間為1年)。其無(wú)效劑量(大鼠27.0mg/kg和猴26.0mg/kg)遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于人類日常治療量。進(jìn)一步研究表明,依托芬那酯乳膏沒(méi)有致畸、致突變及致癌作用的證據(jù)。
生殖毒性:依托芬那酯乳膏可以通過(guò)胎盤屏障,哺乳婦女口服依托芬那酯后,乳汁中未測(cè)到有依托芬那酯,但有其主要代謝產(chǎn)物氟滅酸。但其濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于治療量,因此沒(méi)有重要的實(shí)際意義。
在使用含有依托芬那酯300mg的優(yōu)邁? 后12-14小時(shí),可測(cè)得其血漿濃度最高峰值。在腎功能不全病人血漿中依托芬那酯的水平與正常志愿者相同 (藥物主要靠膽道排出)。蛋白結(jié)合率為98%~99%。依托芬那酯通過(guò)腎、膽汁和糞便以下述代謝產(chǎn)物: 氫氧化物、醚裂解物、酯裂解物等和它們的結(jié)合物形式排除。
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