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安康信依托考昔片的藥代動力學在臨床劑量范圍呈線性。如果每日服用依托考昔120毫克,正常進餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。那么,依托考昔片有致癌性嗎?
依托考昔片的主要成分依托考昔在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內(nèi)或以上,依托考昔片是具有口服活性的,選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已發(fā)現(xiàn)環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。其中COX-2主要參與炎性前列腺素的產(chǎn)生,引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。
本品的說明書上的藥理毒理上有對依托考昔片致癌性的說明——致癌性:小鼠試驗未發(fā)現(xiàn)依托考昔具有致癌作用。大鼠連續(xù)給藥約2年,每日藥物暴露量為人臨床劑量(90mg)的6倍以上,可發(fā)生肝細胞和甲狀腺濾泡細胞腺瘤。
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