來氟米特片(愛若華)

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來氟米特片性狀為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色,具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。

那么，來氟米特片是進(jìn)口藥嗎？

來氟米特(Leflunomide，愛若華)是美國FDA于1998年批準(zhǔn)用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎治療的一種新型免疫抑制劑，1999年開始在國內(nèi)應(yīng)用。來氟米特通過抑制二氫乳清酸脫氫酶及酪氨酸激酶以減少嘧啶的形成，致使DNA合成障礙，進(jìn)而抑制淋巴細(xì)胞活化及由此而致的免疫反應(yīng)。該藥主要抑制淋巴細(xì)胞的增殖，而對白細(xì)胞及血小板的影響較小。來氟米特主要作用于細(xì)胞分裂的早G1期，而甲氨喋呤則在晚G1期起效。

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，經(jīng)口服或肛門給予都能很好的吸收。片劑、栓劑與膠囊具有相同的生物等效性。進(jìn)食時(shí)服用藥物對吸收沒有影響。口服7.5mg和15mg劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例。三至五天可進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)。連續(xù)治療一年以上的病人體內(nèi)藥物濃度和初次進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)的病人相似。在血漿中，99%以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合。每日一次劑量致使藥物血漿濃度在一相當(dāng)小的峰-谷間波動。7.5mg劑量的波動范圍是0.4-1.0mcg/ml.15mg劑量的血漿濃度范圍是0.8-2.0mcg/ml.盡管已經(jīng)觀測到在這一范圍之外的數(shù)值(最低血漿濃度和最高血漿濃度分別在穩(wěn)定狀態(tài))。

來氟米特片(愛諾華)不是進(jìn)口藥，但治療效果好，安全有保障，現(xiàn)已經(jīng)廣泛應(yīng)用于風(fēng)濕骨病和骨關(guān)節(jié)炎的治療。

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