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森福羅(鹽酸普拉克索片)是全球處方量最大的多巴胺受體激動(dòng)劑,其臨床療效和耐受性得到大量循證醫(yī)學(xué)的支持,值得患者購(gòu)買(mǎi)使用。下文,為大家介紹一下臨床上森福羅具有哪幾方面的特點(diǎn)。
臨床上森福羅具有哪幾方面的特點(diǎn)呢?
1、森福羅療效強(qiáng):在早期帕金森病患者中森福羅作為起始治療,綜合癥狀控制和預(yù)防運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥這兩方面,森福羅的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)是最充分的。
2、森福羅安全性強(qiáng):森福羅作為非麥角類藥物,目前尚無(wú)明確的麥角類激動(dòng)劑相關(guān)的心臟瓣膜病變的不良反應(yīng)。
3、臨床試驗(yàn)證實(shí)森福羅對(duì)于PD中出現(xiàn)的難治性震顫和PD患者伴發(fā)的抑郁癥狀也有改善作用。
4、森福羅絕對(duì)生物利用度高(>90%),血漿蛋白結(jié)合率低(<20%),肝臟代謝有限(和CYP450沒(méi)有相互作用),就藥物相互作用而言,避免了與影響血漿蛋白結(jié)合或影響CYP450的藥物之間的干擾。
那么森福羅有哪些藥理作用呢?森福羅是一種非麥角類多巴胺激動(dòng)劑。體外研究顯示,普拉克索對(duì)D2受體的特異性較高并具有完全的內(nèi)在活性,對(duì)D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結(jié)合作用與帕金森氏病的相關(guān)性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機(jī)制尚不清楚,目前認(rèn)為與激活紋狀體的多巴胺受體有關(guān)。動(dòng)物電生理試驗(yàn)顯示,森福羅可通過(guò)激活紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而影響紋狀體神經(jīng)元放電頻率。
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