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臨床試驗結(jié)果表明氫溴酸加蘭他敏片治療阿爾茨海默病的有效劑量為16，24及32mg/天。以上劑量中，從療效及耐受性兩個方面綜合評價顯示，16，24mg/天劑量具有最佳的利益風(fēng)險比，可作為臨床推薦用藥劑量。在臨床試驗中采用以下四種專屬的量表來評價加蘭他敏的療效:ADAS-Cog評定量表(通過患者行為狀況測定患者認(rèn)知功能)、CIBIC-plus評定量表(醫(yī)師通過對患者及照料者的臨床問診進(jìn)行整體評價)、日常生活能力評定量表及神經(jīng)精神科問卷(NPI，行為障礙評定量表)。

藥理作用

藥物類別：抗癡呆藥物；ATC編碼：N06DA04.

加蘭他敏是一個選擇性、競爭性及可逆性的乙酰膽堿酯酶抑制劑。此外，加蘭他敏還可通過與煙堿性受體變構(gòu)位點結(jié)合而提高乙酰膽堿的內(nèi)在作用。通過以上作用機(jī)制增強(qiáng)了膽堿能系統(tǒng)的活性，改善了阿爾茨海默患者的認(rèn)知功能。

毒理研究

遺傳毒性

加蘭他敏Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、CHO細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。

致癌性

對大鼠進(jìn)行的24個月的致癌性試驗中，在10mg/kg/天(以mg/m[sup]2[/sup]為單位，為人體最大推薦服藥劑量的4倍；以AUC計算為人體的6倍)及30mg/kg/天(以mg/m[sup]2[/sup]為單位，為人體最大推薦服藥劑量的12倍；以AUC計算為人體的19倍)劑量組觀察到子宮內(nèi)膜腺癌發(fā)生率輕微增加。雌性大鼠在2.5mg/kg/天(以mg/m[sup]2[/sup]為單位，與人體最大推薦服藥劑量相當(dāng)；以AUC計算為人體的2倍)劑量下，雄性大鼠至最高劑量30mg/kg/天(以mg/m[sup]2[/sup]為單位，為人體最大推薦服藥劑量的12倍；以AUC計算為人體的12倍)沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤方面的改變。

對轉(zhuǎn)基因小鼠(P53缺陷)進(jìn)行了劑量最高至20mg/kg/天的6個月口服致癌性研究，對雄性及雌性小鼠進(jìn)行了24個月口服致癌性研究，劑量最高至10mg/kg/天(以mg/m[sup]2[/sup]為單位，為人體最大推薦服藥劑量的2倍；以AUC計算與人體相當(dāng))，均未發(fā)現(xiàn)本品具有致癌性。

致突變性

本品進(jìn)行了以下致突變毒性研究：體外組氨酸缺陷型鼠傷寒沙門菌或大腸埃希桿菌的回復(fù)突變試驗、體外小鼠淋巴瘤測定、體內(nèi)小鼠微核試驗或體外中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變試驗。研究沒有發(fā)現(xiàn)本品具有致突變性。

生殖毒性

雌性大鼠交配前14天及雄性大鼠交配前60天給藥，劑量達(dá)16mg/kg/天(按mg/m[sup]2[/sup]推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量[MRHD]的7倍)，未見對生育力的影響。妊娠大鼠與家兔給藥劑量分別達(dá)16和40mg/kg(分別為人治療劑量的25倍和63倍)，未見致畸作用。大鼠在劑量為16mg/kg/天時可見骨骼異常發(fā)生率非顯著性增加。

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