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青蒿琥脂片抗血吸蟲動物實驗結(jié)果分析

發(fā)布時間:2012-10-29 13:40:27|來源:廣濟網(wǎng)上藥店
青蒿琥酯阿莫地喹片(南藥)

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  青蒿琥脂是中藥提取的一種含過氧基團的倍半萜內(nèi)脂,結(jié)構(gòu)超越現(xiàn)有抗瘧疾范圍,對各種瘧 原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期無性體均有作用,可抑制原蟲蛋白合成。其靜脈注射后血藥濃度很快下降 ,血漿半衰期在30min左右。在體內(nèi)分布廣泛,以腸、肝、腎較高,尿、大便排泄僅少量,主 要為代謝轉(zhuǎn)化。

  我們對青蒿素的衍生物一青蒿琥酯進行了抗血吸蟲的療效觀察。黃文通等報道,用還原青蒿素合并呋喃丙胺對小鼠體內(nèi)各發(fā)育階段血吸蟲的作用觀察,對實驗感染血吸蟲尾蚴后第7天 的小鼠效果最好,減蟲率達92.78%。吳玲娟等用蒿苯酯預(yù)防血吸蟲病的實驗研究表明,實驗 動物在感染血吸蟲尾蚴后第7天服用蒿苯酯,每周一次,連服4~6次,對小鼠、家兔和犬體內(nèi) 的血吸蟲童蟲有明顯殺蟲作用。小鼠300mg/kg連服4次的減蟲率為89.1%。比較蒿苯酯、呋喃 丙胺和吡喹三種抗血吸蟲藥物殺血吸蟲童蟲的效果證明,以蒿苯酯最佳。

  組織學(xué)和組織化學(xué)研究表明,蒿乙醚與蒿甲醚均可引起肝移成蟲體長,腸管和生殖腺等明顯漸近變性,使肝移 童蟲和成蟲體內(nèi)糖原含量急劇減少和AKP活性減弱。我們觀察了青蒿素的另一衍生物——青蒿 琥酯抗日本血吸蟲成蟲的作用,按500mg/kg對感染血吸蟲45天的小鼠抬療效果表明,青蒿琥 酯對成蟲有明顯作用。迄今青蒿琥酯抗日本血吸蟲成蟲的作用國內(nèi)外尚未見報道。

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