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國外研究表明,鹽酸非索非那定吸收迅速,健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定,平均血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2.6h。健康男性志愿者單次服用60mg時(shí),鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131ng/mL。其它同類研究所獲得的研究結(jié)果相似,健康成年男性志愿者單次口服60或18omg片劑,平均最大血漿濃度分別為142和494ng八11L。鹽酸非索非那定在口服日劑量在24omg(120mg,一日二次)以內(nèi)時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性[27〕。鹽酸非索非那定與血漿蛋白結(jié)合率為60%一70%,主要血漿結(jié)合蛋白為白蛋白和1一酸性糖蛋白。
健康志愿者服用60mg,一日二次后,非索非那定的消除半衰期為14.4h。人體質(zhì)量平衡研究結(jié)果表明,約80%和11%的鹽酸非索非那定分別在糞和尿中回收。由于尚未建立鹽酸非索非那定的絕對(duì)生物利用度,目前尚不能確定糞中的鹽酸非索非那定成分為未吸收藥物還是來自膽管排泄。約有總用藥量的5%被代謝。
六歲以下的兒童肝腎功能還未發(fā)育完全,且鹽酸非索非那定對(duì)6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。 因此,6歲以下兒童慎用,或在相關(guān)醫(yī)生或藥師的指導(dǎo)下使用。患者在購買前應(yīng)該詳細(xì)了解其資訊,這樣可以避免不良反應(yīng)的發(fā)生。患者在使用時(shí)嚴(yán)格按照藥品的要求使用。
眾所周知,藥品的質(zhì)量是保證療效的關(guān)鍵性因素,患者在購買時(shí),應(yīng)該通過正常渠道購買,這樣不僅保證藥品的質(zhì)量,而且避免了不良反應(yīng)的發(fā)生。
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