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氟他胺片適用于前列腺癌,對(duì)初治及復(fù)治患者都可有效。那么,氟他胺片成分是怎么樣的?成分有什么作用?
氟他胺片的主要成分為氟他胺?;瘜W(xué)名:2-二甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺。氟他胺為非甾體類(lèi)抗雄激素藥物。除抗雄激素作用外,氟他胺片無(wú)任何激素的作用。其代謝產(chǎn)物小羥基氟他胺是其主要活性形式,能在靶組織內(nèi)與雄激素受體結(jié)合,阻斷二氫睪丸素(雄激素的活性形式)與雄激素受體結(jié)合,抑制靶組織攝取睪丸素,從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSH和LH釋放增加,使睪丸酮的血漿濃度上升。當(dāng)氟他胺片與促性腺激素釋放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用時(shí),可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。
氟他胺片為非類(lèi)固醇的雄激素拮抗劑,與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。氟他胺片與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物,進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),與核蛋白結(jié)合,從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。適用于前列腺癌,對(duì)初治及復(fù)治患者都可有效。
氟他胺片最主要不良反應(yīng)為男子乳房女性化(34%~100%)和胃腸道不適,其他可有失眠、疲勞、肝功異常、性功能減退、瘙癢、帶狀皰疹等。
(編輯:liuwei)