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氟他胺片的主要成份為氟他胺,其化學(xué)名稱(chēng)為:2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺。 為淡 黃色片,適用于前列腺癌,對(duì)初治及復(fù)治患者都可有效。
氟他胺為非類(lèi)固醇的雄激素拮抗劑,與雄激素競(jìng)爭(zhēng)
腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取 ,抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。氟他胺與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物,進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),與核蛋 白結(jié)合,從而抑制
腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明服用3周后,大鼠前列腺和精囊質(zhì)量降低,狗的前列腺 上皮細(xì)胞萎縮,并降低其血清酸性磷酸酶的水平。大鼠服藥后以胃腸道、肝臟和腎臟濃度最高,代謝 物主要經(jīng)尿排出。
氟他胺片為非甾體抗雄激素類(lèi)藥物,主要用于治療治療前列腺癌。
氟他胺片具有抗雄激素活性而不具 有其他主要激素的作用,能競(jìng)爭(zhēng)性地與雄激素受體相結(jié)合,從而阻止睪酮及活性代謝產(chǎn)物二氫睪酮與 受體相結(jié)合。
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