鹽酸格拉司瓊膠囊(歐普定)

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鹽酸格拉司瓊膠囊，適應(yīng)癥為止吐藥。用于：1．細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；2．預(yù)防和治療手術(shù)后的惡性嘔吐。

鹽酸格拉司瓊膠囊是一強(qiáng)效、高選擇性的外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT3受體拮抗劑。對(duì)因化療、放療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用?；?、放療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體，觸發(fā)嘔吐反射。本品可選擇性地阻斷這一反射的觸發(fā)。由于本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等。

本品口服吸收迅速且完全。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為3小時(shí)。在體內(nèi)分布廣泛，血清蛋白結(jié)合率為65%。主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環(huán)氧化后再被共軛化。消除半衰期在代謝正常者為8小時(shí)，代謝不良者為42小時(shí)。劑量的8%～9%以原形、70%以代謝物的形式從尿中排出；15%從糞便中排出，幾乎全部為代謝物。老年人用藥后藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與年輕人無異。