苯甲酸雌二醇軟膏(意泰麗)

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意泰麗的使用原理是經(jīng)皮吸收的，但是卻不是經(jīng)皮貼劑!而是優(yōu)于經(jīng)皮貼劑的。意泰麗相對(duì)于傳統(tǒng)的口服雌激素來說，有極大的優(yōu)勢(shì)。傳統(tǒng)的雌激素在某些狀況下可引起血栓的機(jī)制是口服雌激素(無論是雌酮還是天然雌二醇)，口服后經(jīng)過腸系膜和肝臟的雙重首過效應(yīng)，主要代謝為雌酮，促進(jìn)肝臟合成與凝血相關(guān)血漿纖維蛋白原，血漿凝血因子Ⅶ和Ⅹ的濃度，因此易形成血栓;而意泰麗就不會(huì)出現(xiàn)這種情況，因?yàn)?，意泰麗是?jīng)皮補(bǔ)充吸收苯甲酸雌二醇的。

另外口服雌激素主要使雌酮增加，其作為氧化劑和終末代謝產(chǎn)物之醌類自由基具有損傷機(jī)體抗凝系統(tǒng)的作用，也可能誘發(fā)血栓形成。意泰麗外用型經(jīng)皮天然雌二醇軟膏通過皮膚吸收，避開了肝臟的首過效應(yīng)，補(bǔ)充的藥物大多數(shù)分布在靶器官，起著保護(hù)血管內(nèi)皮，保護(hù)心腦血管的作用，意泰麗沒有血凝或中風(fēng)的危險(xiǎn)，還能抗自由基引起的血凝，也能用于輕度肝臟和膽囊疾病的患者。

為什么經(jīng)皮苯甲酸雌二醇軟膏優(yōu)于經(jīng)皮貼劑?

1. 意泰麗的經(jīng)皮途徑與經(jīng)皮貼劑不同。經(jīng)皮途徑有E2 凝膠與E2 經(jīng)皮貼劑兩種,途徑雖然相同但吸收的機(jī)理仍有區(qū)別,前者主要是酒精水化的凝膠, 涂抹較大的皮膚范圍, 在皮內(nèi)與皮下形成一E2 蓄積庫(kù)后,再緩慢釋放入全身,即形成了一開放的給藥系統(tǒng);而后者是將E2 儲(chǔ)存于貼膜內(nèi), 以限定的速率不斷經(jīng)與貼膜接觸的僅約 20 cm2的皮膚釋放, 形成了一封閉的給藥系統(tǒng), 影響吸收因素較多。 因此經(jīng)皮貼劑雖可保持相對(duì)穩(wěn)定的E2 水平,但在使用期限內(nèi)( 3 d) E2 水平可緩慢下降, 而經(jīng)皮用E2 凝膠每日給藥, 所得到的 E2 水平更穩(wěn)定。而意泰麗的用藥原理恰恰就屬于前者。

2. 意泰麗較之已生產(chǎn)上市的其他雌激素周效貼片，具有與正常人自身分泌激素相近的模擬性，即每日晨涂擦后產(chǎn)生的吸收峰與人體分泌雌激素的時(shí)間接近，從而避免了外源性雌激素恒釋吸收而可能產(chǎn)生對(duì)人體自身分泌雌激素能力的負(fù)反饋抑制的副作用。所以說，意泰麗中的經(jīng)皮苯甲酸雌二醇軟膏是優(yōu)于經(jīng)皮貼劑的。

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