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彼迪別嘌醇片的主要成分為別嘌醇,臨床上主要用于治療痛風(fēng)及高尿酸血癥。別嘌醇的化學(xué)名為1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4醇,分子式為C5H4N4O,白色或類白色結(jié)晶性粉末;幾乎無(wú)臭。在水中或乙醇中極微溶解。在氯仿或乙醚中不溶;在氫氧化鈉或氫氧化鉀中易溶。
藥物作用原理
本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇 均能抑制黃嘌呤氧化酶,阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸,從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成結(jié)晶沉積在 關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi),也有助于痛風(fēng)病人組織內(nèi)的尿酸結(jié)晶重新溶解。別嘌醇亦通 過(guò)對(duì)次黃嘌呤-鳥(niǎo)嘌呤磷酸核酸轉(zhuǎn)換酶的作用抑制體內(nèi)新的嘌呤的合成。多種途徑著實(shí)降低體內(nèi)血液尿酸濃度。
藥物代謝動(dòng)力學(xué):
本品口服后在胃腸道內(nèi)吸收完全,2~6小時(shí)血藥濃度可達(dá) 峰值,在肝臟內(nèi)代謝為有活性的氧嘌呤醇,兩者都不能和血漿蛋白結(jié)合。本品的半衰期為14~28小時(shí),與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進(jìn)氧嘌呤醇的排泄,但腎功能不全時(shí)其排出量減少??诜酒泛?4小時(shí)血尿酸濃度就開(kāi)始下降,而在2~4周時(shí)下降最為明顯。
適應(yīng)癥:
① 原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥,尤其是尿酸生成過(guò)多而 引起的高尿酸血癥;
② 反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng)者;
③ 痛風(fēng)石;
④ 尿酸性腎結(jié)石和 (或)尿酸性腎病;
⑤ 有腎功能不全的高尿酸血癥。
(編輯:liuwei)